胰高血糖素由胰岛α细胞所分泌，是一个含29个氨基酸的直链肽，为胰岛素的主要拮抗激素，其主要靶器官为肝脏和肾脏，可促进肝糖原分解，抑制肝糖原合成，促进葡萄糖异生和分解，并能促进脂肪分解。其分泌主要受血糖调控，高血糖时分泌减少，低血糖时分泌则增加。
