双氢睾酮(dihydrotestosterone，DHT)可由睾丸直接产生，也可以由周围组织将雄激素和雌激素作为前体物质转化而来。睾酮可在5α-还原酶的作用下转变为DHT，DHT的生物活性为T的2～3倍。DHT可促进外生殖器和前列腺的正常发育，促进精子在副睾中的成熟，并有利于第二性征的出现和维持。DHT与细胞浆内特异性蛋白结合，形成DHT-受体复合物向细胞核移动，在那里产生结构上的变化后与核染色质结合，产生雄性生理作用。DHT的代谢主要通过β-酮类固醇脱氢酶还原成3α-雄烷二醇，再与葡萄糖苷酸结合形成雄烷二醇葡萄糖苷酸，由尿中排出体外。