胃液中含PP和胃亚蛋白酶，两者活性比为4∶1，均由胃主细胞分泌，都是由胃蛋白酶原(pepsinogen，PG)转变而来。PG依其电泳迁移率分为2组，称为PGⅠ和PGⅡ，均可释放入血，仅PGⅠ从尿中排出。PG在酸性胃液中具活性，pH大于5时失活。

胃腺主细胞分泌入胃腔的胃蛋白酶原是无活性的，在胃酸作用下，转变为具有活性的胃蛋白酶。已激活的胃蛋白酶对胃蛋白酶原也有激活作用。胃蛋白酶能水解蛋白质，主要产物是标和胨，少量多肽和氨基酸。但胃蛋白酶必须在酸性较强的环境中才有作用，其最适pH为2.0，随着pH的增高，其活性降低。